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氨苄青霉素的作用是什么?氨苄青霉素的注意事项是什么?
2021-04-12 15:20:04
氨苄西林可用于治疗泌尿系统感染和呼吸系统感染。阿莫西林是一种广谱半合成青霉素。氨苄青霉素的苯环上加了一个对羟基,使其在胃酸中更稳定,可以口服吸收。抗菌谱与氨苄青霉素基本相同,但细菌对氨苄青霉素和氨苄青霉素有完全的交叉耐药性。氨苄青霉素有什么作用?氨苄青霉素有哪些注意事项?下面我们来看看。
氨苄青霉素简介
氨苄青霉素是一种半合成广谱青霉素,其游离酸含有3分子结晶水,可供口服;其钠盐用于注射。对革兰氏阳性菌的作用类似于青霉素G,对绿色链球菌和肠球菌的作用优于其他细菌。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无影响。淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳博德特氏菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布鲁氏菌等。对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎支原体、吲哚阳性变形杆菌和铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg,血清浓度在2小时内达到峰值,分别为
an">5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g,血清浓度于0.5〜1小时达峰值,约为12µg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小时。氨苄青霉素的作用
氨苄西氨苄青霉素为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。氨苄青霉素特点是广谱,不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素相同,对革兰阴性菌(如粪肠球菌)的作用比青霉素强。氨苄青霉素对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有很强的抗菌活性。对某些大肠杆菌、部分志贺菌属也有一定的抗菌活性,多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对氨苄青霉素耐药。
1,氨苄青霉素可以用于泌尿系统感染的治疗,也额可以用于呼吸系统感染的治疗。肠道感染以及脑膜炎等都可以选择氨苄青霉素作为治疗用药。心内膜炎有时候也可以选择使用氨苄青霉素作为治疗用药。
2在日常生活中我们经常使用到氨苄青霉素的时候是伤寒感冒。虽然这种药物抗菌效果非常好,但是也有一定副作用。比如说有人使用了氨苄青霉素之后会出现过敏" 皮肤过敏现象,在皮肤上会发生皮疹,这种副作用的发生概率高达10%。
3氨苄青霉素引发过敏" 皮肤过敏现象一般是在使用药物之后的五天左右发作。发作的时候会呈现出类似于麻疹" 荨麻疹的现象。偶尔氨苄青霉素可以导致过敏性休克。有极少数情况氨苄青霉素会导致肾炎" 间质性肾炎。
注意事项
1.过敏:对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2.慎用:
(1)肾功能严重损害者慎用;
(2)哮喘、湿疹、枯草热、麻疹" 荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;
(3)老年人慎用。
3.药物对妊娠的影响:晚期妊娠孕妇应用氨苄青霉素后可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对不结合的雌激素和孕激素无影响。
4.药物对哺乳的影响:氨苄青霉素可分泌入乳汁中,但哺乳期妇女用药后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等,因此应用时须权衡利弊。
5.药物对检验值或诊断的影响:
(1)应用氨苄青霉素期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响;
(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
氨苄青霉素的不良反应
1.皮疹是常见的不良反应,多发生于用药后5天,呈麻疹" 荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄青霉素有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.少数患者用药后可发生肾炎" 间质性肾炎。
4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。
6,氨苄青霉素相关性肠炎极为罕见。
氨苄青霉素的用法用量
1.成人:
(1)口服给药:每天2~4g,分4次空腹服用;
(2)肌内注射:每天2~4g,分4次给药。每天高剂量为16g;
(3)静脉给药:每天2~12g,分2~4次给药。每天高剂量为16g;
(4)腹腔、胸腔、关节腔注射:每次500mg;
(5)鞘内注射:脑膜炎患者,每次20mg;
(6)肾功能不全时剂量:肾小球滤过率(BFR)为每分钟10~15ml者,给药间隔时间应延长至6~12h;GFR小于每分钟10ml者,给药间隔时间应延长至12~16h。
2.儿童:
(1)口服给药:小儿每天5mg/kg,分2~4次服用;
(2)肌内注射:小儿每天50~100mg/kg,分4次给药;
(3)静脉给药:①1.小儿:每天100~200mg/kg,分2~4次给药,每天高剂量为300mg/kg;②足月产新生儿:每次12.5~50mg/kg。在出生后前48h,每12小时1次;第3天至第2周,每8小时1次;以后每6小时1次;③早产儿:每次12.5~50mg/kg,第1周,每12小时1次;1~4周,每8小时次;4周以上,每6小时1次;(4)鞘内注射:用于脑膜炎患儿,婴幼儿(0~2岁)5mg,儿童(2~12岁)10mg。
药物相互作用
1.卡那霉素可增强氨苄青霉素对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
2.庆大霉霉素可增强氨苄青霉素对B组链球菌的体外杀菌作用。
3.氨苄青霉素与棒酸联用,可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
4.丙磺舒可使肾脏对氨苄青霉素的清除变缓,因而使氨苄青霉素的血药浓度升高。
5.氨苄青霉素与氯霉素联合应用后,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对氨苄青霉素无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使氨苄青霉素的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高。
6.林可霉素可抑制氨苄青霉素在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
7.别嘌醇可使氨苄青霉素皮肤黏膜反应发生率增加,尤其多见于血症" 高尿酸血症者。
8.氨苄青霉素能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。
9.氯喹可减少氨苄青霉素吸收量达19%~29%。
10.氨苄青霉素在弱酸性葡萄糖液中,分解较速,宜用中性液体作溶剂。