漫谈阿片类药物新贵-地佐辛

谈鸦片类新药新贵地佐辛

鸦片-天使和魔鬼。几乎所有的疾病和手术都伴随着不同程度的疼痛。阿片类药物在疼痛控制中发挥着不可替代的作用。但“左撇子天使，右撇子魔鬼”，阿片类药物在有效缓解疼痛的同时会引起不良反应。因此，镇痛效果好、性高、依赖性低的阿片类药物一直是探索的方向。

地佐辛——历经波折，80年代在美国上市，之后退市，21世纪初在中国重新开发，2009年获批上市。现已广泛应用于全麻诱导、术后镇痛和超前镇痛。

先从学术角度说说麻醉镇痛领域的新贵地佐辛。

地佐辛-药理性质：阿片受体混合激动剂-拮抗剂，主要镇痛作用是刺激受体产生非线性剂量依赖性镇痛作用，对受体有部分激动作用，但不产生典型的受体依赖性作用，可使胃肠平滑肌收缩，降低恶心呕吐的发生率。

镇痛作用强于吗啡和可待因，且成瘾性较小，故列入非麻醉类。广泛用于中重度术后疼痛和晚期癌痛的临床治疗。

地佐辛-药代动力学：地佐辛稳态血药浓度超过5 mg /L时，可减轻术后疼痛，镇痛作用持续时间因剂量不同而异。地佐辛注射液可以完全快速吸收。肌肉注射10毫克的峰值时间为10~ 90分钟，静脉注射分别为5毫克和10毫克。剂量与血药浓度成正比，三分之二通过尿液排出，其中1%为原药，其余为葡萄糖醛酸苷的缀合物。

地佐辛——临床应用

1.镇痛：术后镇痛(单次或联合用药，各种手术后轻、中、重度疼痛)，超前镇痛，晚期癌症患者疼痛。

2.全麻辅助的应用(预防术后恢复时的躁动，全麻器官插管诱导时血流动力学稳定，有效麻醉深度，抑制气管插管引起的心血管反应)

3.手术室外应用(联合丙泊酚用于无痛结肠镜检查和内镜逆行胰胆管造影)

地佐辛-不良反应：地佐辛报告的不良反应发生率低于其他药物，有嗜睡、恶心、呕吐等。头晕的发生率为1-3%。最近有报道说使用后出现了几例过敏性皮肤瘙痒，临床上应引起重视。药师在线提醒，通过优化临床用药，可以避免或减少不良反应。地佐辛联合其他中枢镇静剂应注意或减少，以避免困倦。给药前给予适当的止吐药可以减少恶心呕吐的发生。地佐辛一般不会引起呼吸抑制，但支气管哮喘和呼吸道梗阻患者使用地佐辛可能会导致病情加重，应慎用。遵循指南，合理用药。为了规范和提高用药水平，国内不同领域的多位知名专家对上述指南/共识进行了讨论并形成共识，对地佐辛在中小手术术后镇痛和大、中型手术多模式镇痛中的用法用量提出了详细建议。

参考文献：

谢克良，王国林。参见魏徵的书：谈阿片类镇痛药——地佐辛[J]。广东医药，2018，39(01):10-12。

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中国食品药品监督管理局、中华人民共和国公安部、中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会。《国家麻醉药品和精神药品目录》。

冉立，徐星。d的有效性和安全性

周欣，张春，王明，等。地佐辛预防术后疼痛：a随机对照试验的荟萃分析PloS one，2015，10 (8) :e0136091 .

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